环丙沙星注射液加入氯化钠调节等渗探讨(一)

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【关键词】 环丙沙星

　　摘要：采用冰点降低数据法、NaCl等渗当量法和溶质摩尔浓度计算法等三种方法进行0.2%乳酸环丙沙星注射液中加入氯化钠(NaCl)调节等渗计算。结果显示，所得的NaCl值是一致的，均为0.88g。在0.2%环丙沙星注射液100ml中分别含有NaCl 0.9g、0.85g应为不合格产品，而含有NaCl 0.88g才是符合要求的等渗溶液。

　　关键词：环丙沙星注射液； NaCl；调整等渗压

　　目前在国内有些药品开发公司和市面上批发药店销售的环丙沙星注射液中加入NaCl的含量为0.9%，也有文献刊物报告选用0.85%的浓度。笔者很清楚，注射剂的质量要求必须为等渗溶液，也就是说注射液的渗透压应与血浆渗透相同，否则会产生不良反应，出现溶血或红细胞萎缩现象。所以当主药的浓度达不到等渗质量要求时，就需要用NaCl等加以调节，使之成为等渗溶液。同样道理，在乳酸环丙沙星注射液中加入NaCl也就是为这个目的。乳酸环丙沙星注射液中主药的浓度为0.2544%(相当于环丙沙星0.2%),而其等渗浓度应为12.21%,所以不足部分要加NaCl来调节,但确定加入量多少?应通过常用下列几种方法来计算。

　　1 冰点降低数据法〔1〕

　　由于环丙沙星是70年代末至80年代中研究合成的第三代喹诺酮类抗菌新药，在一般的药学书刊中尚末找到它的1%冰点下降值，但可用下列式进行计算：B=L*10/M。环丙沙星注射液为非电解质溶液，经查实王如治〔1〕主编的《药剂学》“一些药物水溶液的冰点降低与NaCl等渗当量”表可知，L=1.86为NaCl的等渗系数;M(421)为乳酸环丙沙星分子量。故：B1=0.044，即1%乳酸环丙沙星注射液的冰点下降值应为0.044。再用下式可算得调节等渗所需NaCl的量：W=0.52-B1*C/B2*V。式中，C为配制环丙沙星注射液的浓度；B2为NaCl1%冰点下降值（B2=0.58）;V为制备乳酸环丙沙星注射液的量;W为调节等渗时所需NaCl的克数。代入上式可得W=0.88g,即配制0.2544%乳酸环丙沙星注射液时,需要加入NaCl 0.88g方能成为等渗注射溶液。

　　2 氯化钠等渗当量法〔2〕

　　氯化钠等渗当量法系指所与该药物1g呈现等渗效应的量，以字母E表示。从文献中查出硼酸的NaCl0.47g相等的质点,应有相同的等渗效应。因此,查出药物的NaCl等渗当量后,即可计算等渗调节剂的用量,其公式为:X=0.009V-EW式中，X为配制Vml等渗溶液时需加入NaCl克数；E为药物的NaCl等渗当量值； W为主药的克数；0.009为1ml等渗NaCl溶液中所含的克数。

　　若配制0.2544%乳酸环丙沙星注射液200ml,应加入NaCl多少可调节成为等渗溶液?
W=200*0.2544%=0.5088g。